‘壹’ 如 图是诺氟沙星胶囊的说明书,某患者遵医嘱,每次服用诺氟沙星400mg,一段时间后病情好转.请回答以下
(1)由诺氟沙星化学式可知,一个诺氟沙星分子中含有16个碳原子、18个氢原子,诺氟沙星分子中碳、氢的原子个数比为16:18=8:9. (2)诺氟沙星分子中碳元素的质量分数是
(3)由诺氟沙星化学式可知,诺氟沙星是含碳元素的化合物,属于有机化合物. 根据题意,每次服用诺氟沙星400mg,400mg=0.4g,每粒0.1g,则每次服用诺氟沙星的粒数为0.4g÷0.1g=4粒;一日服用2次,故一日服用诺氟沙星的数量为4粒×2=8粒;10日为一个疗程,一个疗程服用诺氟沙星的数量为8粒×10=80粒. 故答案为:(1)8:9;(2)60.2%;(3)有机化合物;80. |
‘贰’ 诺氟沙星胶囊的包装
铝塑包装,12粒*2板/盒,12粒*25板/盒
‘叁’ 诺氟沙星胶囊一天吃几次吃几粒有人吗
口服1. 大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染:一次0.4g(4粒),一日2次,疗程3日。2. 其他病原菌所致的单纯性尿路感染:剂量同上,疗程7~10日。3. 复杂性尿路感染:剂量同上,疗程10~21日。4. 单纯性淋球菌性尿道炎:单次0.8~1.2g(8粒~12粒)。5. 急性及慢性前列腺炎:一次0.4g(4粒),一日2次,疗程28日。6. 肠道感染:一次0.3~0.4g(3粒~4粒),一日2次,疗程5~7日。7. 伤寒沙门菌感染:一日0.8~1.2g(8粒~12粒),分2~3次服用,疗程14~21日。
‘肆’ 诺氟沙星药品说明
消炎药对怀孕都是有一定的影响的,注意去医院复查。
在空气中能吸收水分,遇光色渐变深.本品在二甲基甲酰胺中略溶,在水或乙醇中极微溶解,在醋酸,盐酸或氢氧化钠溶液中易溶.本品的熔点为218~224℃
诺氟沙星适用于敏感菌所致的尿路感染,淋病,前列腺炎,肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染.
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‘伍’ 诺氟沙星副作用
1、胃肠道反应 较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2、中枢神经系统反应 可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3、过敏反应皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
4、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
5、癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。
6、少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
‘陆’ 诺氟沙星
喹诺酮类quinolones是人工合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶(DNA gyrase)具有选择性抑制作用的抗菌药物。目前发展迅速,临床广为使用。
一、喹诺酮类药物概述
(一)简史
萘啶酸(nalidixic acid)是1962年用于临床的第一个喹诺酮类药(实是萘啶酮),抗菌谱窄,口服吸收差,副作用多,现已不用。吡哌酸(pipemidic acid)抗菌活性强于萘啶酸,口服少量吸收,不良反应较萘啶酸少,可用于敏感菌的尿路感染与肠道感染。1979年合成诺氟沙星(norfloxacin),随又合成一系列含氟的新喹诺酮类药,通称为氟喹诺酮类(fluoroquinolones)。
(二)化学结构与作用关系
本类药物的构效关系研究表明:4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基,6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性;7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用(如诺氟沙星),哌嗪环被甲基哌嗪环取代(如培氟沙星),则脂溶性增加,肠道吸收增强,细胞的穿透性提高,半衰期延长。在8位引进第二个氟原子,可进一步提高肠道吸收,延长半衰期(如洛美沙星等),N-1修饰以环丙基团(环丙沙星)或恶嗪基团(氧氟沙星)可扩大抗菌谱,增强对衣原体、支原体及分支杆菌(结核杆菌与麻风杆菌等)的抗菌活性,恶嗪环还可提高水溶性,使药物在体内不被代谢,以原形经尿排泄。
(三)抗菌作用机制
喹诺酮类通过抑制DNA螺旋酶作用,阻碍DNA合成而导致细菌死亡。大肠杆菌的DNA螺旋酶是四叠体结构的蛋白,由2个A亚单位与2个B亚单位组成,分子量分别为105kD与95kD(见图42-1)。细菌在合成DNA过程中,DNA螺旋酶的A亚单位将染色体DNA正超螺旋的一条单链(后链)切开,接着B亚单位使DNA的前链后移,A亚单位再将切口封住,形成了负超螺旋。根据实验研究,氟喹诺酮类药并不是直接与DNA螺旋酶结合,而是与DNA双链中非配对碱基结合,抑制DNA抑螺旋酶的A亚单位,使DNA超螺旋结构不能封口,这样DNA单链暴露,导致mRNA与蛋白合成失控,最后细菌死亡。
本类药体外对DNA螺旋酶的半抑制浓度(IC50)与其对细菌的MIC呈一定的平行关系。哺乳动物的细胞内也含有生物活性与细菌DNA螺旋酶相似的酶,称为拓朴异构酶Ⅱ(topoisomerase Ⅱ)。氟喹诺酮类药对人体细胞拓朴异构酶Ⅱ影响较小(见表42-1)。从该表可见氧氟沙星与环丙沙星对动物细胞内拓朴异构酶Ⅱ的作用明显比依诺沙星与萘啶酸小,IC50很高,选择指数很大。这可能是氧氟沙星与环丙沙星不良反应较少的原因。
(四)细菌耐药机制
氟喹诺酮类药物广泛应用后,已出现细菌耐药性。耐药机理研究证实主要是染色体突变,不存在质粒介导的耐药性。耐药机制有二:①细菌DNA螺旋酶的改变,与细菌高浓度耐药有关;②细菌细胞膜孔蛋白通道的改变或缺失与低浓度耐药有关。耐药菌株DNA螺旋酶的活性改变主要由于gyrA基因突变所致。
(五)氟喹诺酮类药理学共同特性
①抗菌谱广,尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌在内有强大的杀菌作用,对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用;某些品种对结核杆菌,支原体,衣原体及厌氧菌也有作用;②细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性;③口服吸收良好,部分品种可静脉给药;体内分布广,组织体液浓度高,可达有效抑菌或杀菌水平;血浆半衰期相对较长,大多为3~7小时以上。血浆蛋白结合率低(14%~30%),多数经尿排泄,尿中浓度高;④适用于敏感病原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎,淋病及革兰阴性杆菌所致各种感染,骨、关节、皮肤软组织感染;⑤不良反应少(5%~10%),大多轻微,常见的有恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。偶有抽搐精神症状,停药可消退。
表42-1 喹诺酮类药物对大肠杆菌和哺乳动物细胞DNA旋转酶的选择作用
药物 IC50(mg/L) 选择指数
B/A
A
大肠杆菌KL-16DNA螺旋酶 B
胎牛胸腺局部拓朴异构酶Ⅱ
氧氟沙星 0.76 1870 2461
环丙沙星 0.13 155 1192
依诺沙星 1.72 93 54
萘啶酸 23.0 385 17
二、各种喹诺酮类药特点
吡哌酸(pipemidic acid,PPA)对革兰阴性菌的抗菌作用较萘啶酸强,对革兰阳性和部分绿脓杆菌有一定作用。口服400mg后血浓度达不到治疗效果,但尿中浓度高,可达900mg/L以上,主要用于治疗尿路和肠道感染。
诺氟沙星(norfloxacin)又名氟哌酸,是第一个氟喹诺酮类药,抗菌谱广,抗菌作用强,对革兰阳性和阴性菌包括绿脓杆菌均有良好抗菌活性,明显优于吡哌酸。口服吸收约35%~45%;易受食物影响,空腹比饭后服药的血浓度高2~3倍,血浆蛋白结合率为14%,体内分布广,组织浓度高,药物消除半衰期为3~4小时。主要用于尿路及肠道感染。
氧氟沙星(ofloxacin)又名氟嗪酸,抗菌活性强,对革兰阳性菌(包括甲氧西林耐药金葡菌,MRSA)革兰阴性菌包括绿脓杆菌均有较强作用;对肺炎支原体,奈瑟菌病,厌氧菌及结核杆菌也有一定活性。对感染小鼠的保护效果明显强于诺氟沙星、依诺沙星。口服吸收快而完全,血药浓度高而持久,血浆消除半衰期为5~7小时,药物体内分布广,尤以痰中浓度较高,70%~90%药物经肾排泄,48小时尿中药物浓度仍可达到对敏感菌的杀菌水平,胆汁中药物浓度约为血药浓度的7倍左右。
依诺沙星(enoxacin)又名氟啶酸,抗菌谱和抗菌活性和诺氟沙星相似,对厌氧菌作用较差。口服吸收好,不受食物影响,血药浓度介于诺氟沙星与氧氟沙星之间,口服后约50%~65%经肾排泄,消除半衰期为3.3~5.8小时。副作用以消化道反应为主,偶有中枢神经系统毒性反应。
培氟沙星(pefloxacin)又名甲氟哌酸,抗菌谱广与诺氟沙星相似,抗菌活性略逊于诺氟沙星,对军团菌及MRSA有效,对绿脓杆菌的作用不及环丙沙星。口服吸收好,生物利用度为90%~100%.血药浓度高而持久,半衰期可达10小时以上,体内分布广泛,尚可通过炎症脑膜进入脑脊液。
环丙沙星(ciprofloxacin)又名环丙氟哌酸,抗菌谱广,体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强,对耐药绿脓杆菌,MRSA,产青霉素酶淋球菌、产酶流感杆菌等均有良效,对肺炎军团菌及弯曲菌亦有效,一些对氨基甙类、第三代头孢菌素等耐药的革兰阴性和阳性菌对本品仍然敏感。口服后本品生物利用度为38%~60%,血浓度较低,静脉滴注可弥补此缺点。半衰期为3.3~5.8小时,药物吸收后体内分布广泛。
洛美沙星(lomefloxacin)抗菌谱广,体外抗菌作用与诺氟沙星、氧氟沙星、氟罗沙星相似,但比环丙沙星弱;体内抗菌活性比诺氟沙星与氧氟沙星强,但不及氟罗沙星。本品口服吸收好,生物利用度为85%,血药浓度高而持久,半衰期约7小时,体内分布广,药物经肾排泄。
氟罗沙星(fleroxacin)又名多氟沙星,抗菌谱广,体外抗菌活性略逊于环丙沙星,但其体内抗菌活性强于现有各喹诺酮药。口服吸收好,生物利用度达99%.口服同剂量(400mg)的血药浓度比环丙沙星高2~3倍,半衰期为9小时。体内分布广,药物经肾排泄,约为给药量50%~60%.
表42-2几种常用氟喹诺酮类药的药代动力学参数
药物 单次口服剂量(mg) Cmax(mg/L) t1/2kel(h) 绝对生物利用度(%) Vd(L) 总清除率(L/h) 原药尿中排泄率(%) 粪便排泄率
(%)
诺氟沙星 400 1.58 3~4 35~45 >100 51.6 25~30 28
培氟沙星 400 3.80 7.5~11 90~100 139 8.94 11
依诺沙星 400 3.70 3.3~5.8 80~89 175 21.0 52 18
氧氟沙星 400 5.60 5.0~7.0 85~95 120 12.84 70~80 4
环丙沙星 500 2.56 3.3~4.9 38~60 307 39.12 29~44 15
三、应用注意事项
1.对幼年动物可引起软骨组织损害,故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全的小儿。药物可分泌于乳汁,乳妇应用时应停止哺乳。
2.可引起中枢神经系统不良反应,不宜用于有中枢神经系统病史者,尤其是有癫痫病史的患者。
3.可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝血药在肝中代谢,使上述药物浓度升高引起不良反应。产生上述相互作用最显着者为依诺沙星、其次为环丙沙星与培氟沙星,氧氟沙星无明显影响。因此应避免与有相互作用的药物合用,如有指征合用时,应对有关药物进行必要的监测。
4.制酸药的同时应用,可形成络合物而减少其自肠道吸收,宜避免合用。
5.肾功能减退者应用主要经肾排的药物如氧氟沙星和依诺沙星应减量。
‘柒’ 诺氟沙星胶囊是治什么病的
你好:
诺氟沙星胶囊
药理:
本品为氟喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。
诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
‘药代动力学’
空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%;广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除关衰期(T1/2a)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。
单次口服本品400mg和800mg,经1~2小时血药浓度达峰值,血药峰浓度(Cmax)分别为1.4~1.6mg/L和2.5mg/L。
肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径,26%~32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出,自胆汁和(或)粪便排出占28%~30%。
尿液pH影响本品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少,其他pH时溶解增多。
适应症:
适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。
用法用量:
口服。
1.大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染 一次400mg,一日2次,疗程3日。
2.其他病原菌所致的单纯性尿路感染 剂量同上,疗程7~10日。
3.复杂性尿路感染 剂量同上,疗程10~21日。
4.单纯性淋球菌性尿道炎 单次800~1200mg。
5.急性及慢性前列腺炎 一次400mg,一日2次,疗程28日。
6.肠道感染 一次300~400mg,一日2次,疗程5~7日。
7.伤寒沙门菌感染 一日800~1200mg,分2~3次服用,疗程14~21日。
注意事项:
1.本品宜空腹服用,并同时饮水250ml。
2.由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见,应在给药前留取尿标本培养,参考细菌药敏结果调整用药。
3.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。
为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
4.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
5.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。
6.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用本品,极个别可能发生溶血反应。
7.喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重,呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品应特别谨慎。
8.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
9.原有中枢神经系统疾病患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
‘禁忌症’
对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
‘儿童用药’
本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。
但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。本品不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
‘妊娠及哺乳期妇女用药’
曾用猴进行繁殖研究,剂量高达人用量的10倍,发现本品可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(Cmax)约为人的2倍。本品在动物中并未证实有致畸作用。然而,在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究,因此本品不宜用于孕妇。
本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg本品时,乳汁中不能检出该药。然而,由于研究剂量较小,且本类药物的其他品种经乳汁分泌,加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应,乳妇应避免应用本品或于应用时停止哺乳。
‘老年患者用药’
老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。
不良反应是:
1.胃肠道反应 较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2.中枢神经系统反应 可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3.过敏反应 皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
4.偶可发生:
(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。
(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)静脉炎。
(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。
5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
过量处理:
小鼠及大鼠单剂口服本品剂量达4g/kg,未发现致死作用。急性药物过量时需进行催吐或洗胃促使胃排空,仔细观察病情变化,予以对症处理及支持疗法。必须维持适当的补液量。
相互作用:
1.尿碱化剂可减少本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期(T1/2a)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3.环孢素与本品合用,可使前者的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
4.本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6.本品与呋喃妥因有拮抗作用,不推荐联合应用。
7.多种维生素,或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的吸收,建议避免合用,不能避免时在本品服药前2小时,或服药后6小时服用。
8.去羟肌苷(didanosine,DDI)可减少本品的口服吸收,因其制剂中含铝及镁,可与氟喹诺酮类螯合,故不宜合用。
9.本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因清除减少,血消除半衰期(T1/2a)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
‘捌’ 诺氟沙星的介绍
诺氟沙星(Norfloxacin,又名Noroxin、Fulgram),别名:力醇罗、氟哌酸、淋克星。其化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。本品为第三代喹诺酮类抗菌药,会阻碍消化道内致病细菌的DNA旋转酶(DNA Gyrase)的作用,阻碍细菌DNA复制,对细菌有抑制作用。是治疗肠炎痢疾的常用药。但此药对未成年人骨骼形成有延缓作用,会影响到发育。故禁止未成年人服用。
‘玖’ 右图是诺氟沙星胶囊的说明书.某患者遵医嘱,每次服用诺氟沙星400mg,一段时间后病情好转.请回答以下问
(1)由诺氟沙星化学式可知,一个诺氟沙星分子中含有16个碳原子、18个氢原子,诺氟沙星分子中碳、氢的原子个数比为16:18=8:9.
(2)诺氟沙星分子中碳元素的质量分数是
12×16 |
12×16+1×18+19+14×3+16×3 |
(3)根据题意,每次服用诺氟沙星400mg,400mg=0.4g,每粒0.1g,则每次服用诺氟沙星的粒数为0.4g÷0.1g=4粒;一日服用2次,故一日服用诺氟沙星的数量为4粒×2=8粒;10日为一个疗程,一个疗程服用诺氟沙星的数量为8粒×10=80粒.
故答案为:(1)8:9;(2)60.2%;(3)80.
‘拾’ 请问诺氟沙星胶囊生产日期在哪里写的吗
最上面的一行数字就是生产日期,17年3月22日,这就是生产日期。